Nombre medicamento: penicilina benzatinica



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Nombre del medicamento: PENICILINA BENZATíNICA
Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las penicilinas naturales)

Forma farmacéutica: inyección im
Nivel de distribución: venta por receta medica
Composición: cada bulbo contiene 1 200 000 unidades de penicilina G benzatínica.
Farmacología: mecanismo de acción: la penicilina G benzatínica ejerce una acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición en la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Ejerce una intensa actividad "in vitro" contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la penicilina G son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. El Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida de la penicilina G. La duración promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de 26 días.
Farmacocinética: la penicilina G benzatínica tiene una solubilidad muy baja, es estable en solución acuosa, inyectada por vía intramuscular da origen a niveles sanguíneos que duran 2 semanas (dosis de 600 000 U) y aún 7 semanas con dosis de 1 200 000 U lo que traduce que es liberada lentamente de los sitios de inyección intramuscular. El fármaco es hidrolizado a penicilina G. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta resulta en concentraciones en el suero sanguíneo mucho más bajas, pero mucho más prolongadas, que las de otras penicilinas parenterales. Después de la administración de 1 200 000 U concentraciones sanguíneas semejantes pueden persistir durante 14 días; cuatro semanas después de esta administración todavía pueden detectarse concentraciones sanguíneas de 0,003 U/mL. Aproximadamente el 60 % de la penicilina G se fija a las proteínas séricas. Distribución: el fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en líquido cefalorraquídeo. Eliminación: en presencia de la función renal normal, el fármaco es eliminado rápidamente por excreción tubular. En neonatos, lactantes pequeños e individuos con deterioro de la función renal la excreción se retarda considerablemente. La excreción de la penicilina se efectúa 20 % por el glomérulo y 80 % por los túbulos renales (transporte activo). Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hígado.
Indicaciones: tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina como: infecciones estreptocócicas (del grupo A), amigdalitis, faringitis, impétigo, escarlatina y erisipela. Infecciones por Triponema pallidum, Clostridium, Bacillus anthracis. Prevención y tratamiento de las infecciones secundarias o amigdalectomía y por extracción de caries dentarias. Profilaxis de la fiebre reumática. Tratamiento profiláctico de seguimiento de cardiopatía reumática y glomerulonefritis aguda. Infecciones del tracto respiratorio superior, sífilis y gonorrea.
Contraindicaciones: no se debe administrar a personas con historia de asma y/o alergia a cualquiera de las penicilinas o a la procaína ni en infecciones por gérmenes resistentes. No se inyecte en ni cerca de un nervio o una arteria.
Precauciones: se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) graves y ocasionalmente mortales, en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Si se presenta una reacción alérgica el fármaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con los agentes habituales; es decir, aminas presoras, antihistamínicos y corticosteroides. Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria, el efecto en el feto es desconocido. Se excretan en la leche materna siendo poco conocido el efecto en los lactantes, por lo que durante el embarazo y la lactancia debe ser administrado sólo si es necesario, después de evaluar el riesgo/beneficio. Siempre que se presenten reacciones alérgicas, la penicilina debe ser descontinuada a menos que, en opinión del médico, la afección que esté siendo tratada sea potencialmente mortal y solamente sea tratable con penicilina.
Advertencias: no debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración. La inyección intramuscular debe ser profunda.
Interacciones: la tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de estos fármacos. La velocidad de excreción de las penicilinas es reducida por la administración concomitante de probenecid; el probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas. El cloranfenicol, la eritromicina y la neomicina disminuyen el efecto de la penicilina. La aspirina y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir su unión a proteínas plasmáticas.
Reacciones adversas: la penicilina es una sustancia de baja toxicidad, pero tiene un índice significativo de sensibilización. Se han reportado las siguientes reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso de penicilina: exantemas, que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa, urticaria, edema, laríngeo, reacciones tipo enfermedad del suero, como escalofríos, fiebre, edema, artralgia y postración. Frecuentemente las únicas reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia. Se ha reportado anafilaxia grave y, a menudo, fatal. Otras reacciones poco frecuentes, y generalmente asociadas con las dosis altas de penicilina parenteral son: anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía. Igual que con otros tratamientos para sífilis, se ha reportado reacción de Jarisch-Herxheimer.
Posología: el polvo debe ser reconstituido. La suspensión debe ser administrada antes de 24 horas después de su reconstitución, agitando enérgicamente el bulbo antes de aspirar la dosis. Descártese cualquier porción no utilizada. Adminístrese por inyección intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo, utilizando una aguja No. 18 a 20, de 1 - 1/2 pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección en o cerca de nervios periféricos o vasos sanguíneos importantes, pues esa inyección puede producir lesión neurovascular. En los lactantes y niños pequeños podría ser preferible aplicar la inyección en la región mediolateral del muslo. Cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyección. Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no esté dentro del vaso sanguíneo. Si se ha penetrado un vaso sanguíneo puede no observarse sangre ni el "color típico de la sangre", sólo una mezcla de sangre y la penicilina G benzatínica. La aparición de cualquier alteración del color es razón suficiente para retirar la aguja e inyectar en otro sitio. Si no aparece sangre ni alteración del color, inyéctese lentamente el volumen del fármaco. Interrumpirse la aplicación de la dosis si el sujeto se queja de dolor inmediato intenso en el sitio de la inyección o si, especialmente en los lactantes y niños pequeños, se presentan síntomas o signos que sugieran presencia de dolor intenso. Debido a la alta concentración de material suspendido en este producto, si la inyección no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse. Infecciones de vías respiratorias por estreptococos (del grupo A) (por ejemplo, faringitis) y pioderma estreptocócica: una sola inyección de 1 200 000 unidades para los adultos. Una sola inyección de 900 000 unidades para los niños de mayor edad. Una sola inyección de 300 000 a 600 000 unidades para los lactantes y niños con un peso molecular de 27 kg (60 libras). Infecciones venéreas: sífilis: primaria, secundaria y latente: 2,4 millones de unidades (1 dosis). Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2,4 millones de unidades a intervalos de 7 días para un total de 3 dosis. Congénitas: menos de 2 años de edad: 50 000 unidades/kg de peso corporal. De 2 a 12 años de edad, ajustar la dosis con base en el esquema posológico para adultos. Profilaxis: para fiebre reumática y glomerulonefritis: después de un cuadro agudo, se recomienda la administración intramuscular de penicilina G benzatínica a los niños y adultos en una dosis de 1,2 millones de unidades cada 4 semanas. Aunque la tasa de recurrencia de la fiebre reumática con esta terapéutica es relativamente baja, el médico debe considerar la administración de una inyección cada 3 semanas para: 1) Un paciente que, a pesar de la terapia instituida, experimente una recurrencia con el esquema de 4 semanas; 2) Cualquier paciente con historia de recurrencias múltiples; 3) Los pacientes con lesión valvular seria; 4) Los pacientes que residan en áreas donde la frecuencia de recurrencia de la fiebre reumática sea elevada. El médico debe considerar los beneficios potenciales de la inyecciones más frecuentes contra la posibilidad de reducir la colaboración del paciente en el tratamiento con este esquema. Sobredosificación: no se ha reportado ningún caso de sobredosificación con la penicilina G benzatínica. Por lo general, las penicilinas tienen toxicidad directa mínima para el hombre. Sin embargo, la naturaleza viscosa de las suspensiones de penicilina G benzatínica puede causar cualquiera de los efectos neurovasculares locales. Como no existe un antídoto, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo.

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