Catárticos y anti-diarréicos. I. Laxantes



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Viridiana García Ficha 9 Subtema 8

CATÁRTICOS y ANTI-DIARRÉICOS.




I. Laxantes:

Osmóticos: FOSFATO DE SODIO, SULFATO DE SODIO, TARTRATO SÓDICO POTÁSICO,

SULFATO DE MAGNESIO, HIDRÓXIDO DE MAGNESIO, CITRATO DE MAGNESIO.



Azucares No Reabsorbibles: LACTULOSA, MANOSA, GLICERINA, SORBITOL.

En mezcla con otras Sales: SAL DE HIGUERA, SAL DE UVA, SAL DE FRUTAS.
Emolientes: DIOCTIL SULFOSUCCINATO DE SODIO, SULFOSUCCINADO DE CALCIO,

ACEITE MINERAL (o de PARAFINA), ACEITE DE OLIVA.


Irritantes: ACEITE DE RICINO,

Derivados de Antraquinonas: HOJAS DE SEN, RAICES DE RUIBARBO, CÁSCARA SAGRADA,

CORTEZA DE LA FRANGULA.


Derivados de Difenilmetano: BISACODYL, FENOLFTALEINA, OXIFENOSANTINA.

Otros: ALOE (Extracto de Aloe Vulgaris), CALOMEL, JALAPA.
Formadores de Bolo Fecal: SALVADO DE TRIGO, SALVADO DE ARROZ, CÁSCARA DE SEMILLAS, PLÁNTAGO,

AGAR-AGAR, METILCELULOSA, CARBOXICELULOSA.


Otros: MOTILINA, ERITROMICINA, ETILSUCCINATO DE ERITROMICINA.

Pro-Cinéticos: METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDA, TRIMETOBENZAMIDA, DOMPERIDONA.
II. Anti-Diarréicos:

Directo al Músculo: Derivados del Opio: DIFENOXILATO, DIFENOXINA, LOPERAMIDA.
Adsorbentes: CAOLÍN, ATAPULGITA CÁLCICA, PECTINA, SIMETICONA, CARBÓN ACTIVADO,

RESINA DE POLICARBOFILO CÁLCICO.


Astringentes: ÁCIDO TÁNICO, SALES DE ALUMINIO, SUSPENSIÓN DE ZINC, SALES DE BISMUTO,

YODOCLOROHIDRXIQUINOLEÍNA.


I. LAXANTES



GENERALIDADES:

Estreñimiento: Latín Stringere = “Apretar”. Significa Constipación. Retención de materia fecal, debida a varias causas independiente de Obstrucción mecánica.

Causas de Estreñimiento crónico:



Enfermedad Orgánica: Tumores estenosantes, Hemorroides, Fisuras anales.

Enfermedad Metabólica: Mixedema, Porfiria, Hiperparatiroidismo.

Medicamentos: Antiácidos, Sedantes, Anticolinérgicos.

Causas Neurales: Parálisis de los músculos de la Pelvis. Lesiones de la Columna, del SNC o Vasculares. Causas Genéticas.

Psiquiátricos: Neurosis.

Estreñimiento habitual: Al no ingerir Agua. En el Período Menstrual.

Tratamiento: Hacer Ejercicio, Dieta rica en Fiebre y  la Ingesta de líquidos.

Laxante: Latín Laxare = “Laxar, Aflojar, Soltar”. Purgante suave (a dosis pequeñas). No Irrita el Intestino.

Catártico: Griego Kathartikos = “Purga, Purificación”. Acción intermedia entre los Laxantes y Drásticos (Purgante muy potente).

Purgante: Latín Purgare = “Purgar, Purificar, Limpiar”. Produce evacuación intestinal (a dosis altas). Irrita el Intestino.

Drásticos: Griego Dastikos = “Obrar con fuerza”. Purgante que actúa con Eficacia y Fuerza, de acción enérgica como la JALAPA. Irrita el Intestino.
Mecanismo de Acción: producen  de la Luz Intestinal, que modifica las Contracciones musculares,  del AMPc y Modifica los movimientos musculares. Arrastre de Agua de la Luz intracelular a la Luz intestinal, haciendo Heces líquidas y pastosas.

Usos: Tx de Estreñimiento y Constipación.

LAXANTES OSMÓTICOS



Farmacocinética:

Absorción: Tardan en actuar de 3 - 4 hrs.

Mecanismo de Acción: Todas actúan en forma Osmótica.

Actividad: Generan en Colon una Retención de Agua intraluminal. Transformando la masa dura en líquido venciendo el esfínter Anal Externo. Se compenetran en la masa fecal atrayendo Agua al interior formando microporos. Puede ser tan potente el efecto Osmótico que puede extraer Agua de todas las células.

Efectos Colaterales: Puede causar Sangrado de mucosa y Deshidratación Hidroelectrolítica.

Indicaciones: Cualquiera de estas sustancias deben ingerirse en la tarde. Si es trabajador se le da el día y empieza el Tx en la mañana.

Presentación/NC: Oral Líquido: 15 – 30 ml. Oral Sólido: 2 – 15 gr.

SOLUCIÓN GLICOELECTROLÍTICA DE POLIETILENO: Combinación de SULFATO DE SODIO, BICARBONATO DE SODIO, CLORURO DE SODIO, CLORURO DE POTASIO.

Usos: Obstrucción intestinal, Megacolon.

Indicaciones: Se diluyen en Solución Salina con Polietilenglicol. 4 L para limpieza de Colon (Colonoscopía).

FOSFATO DE SODIO, SULFATO DE SODIO y TARTARTO SODICO POTASICO:

Usos: Se combinan con Polietilenglicol para limpiar el Intestino. En Radiodiagnóstico y Cirugías.
FOSFATO DE SODIO: FLEET PHOSPHO SODA®.
SULFATO DE SODIO: SAL DE GLAUBERR®.
TARTRATO SÓDICO POTÁSICO: SAL DE ROCHELE®.

SULFATO DE MAGNESIO, HIDRÓXIDO DE MAGNESIO y CITRATO DE MAGNESIO:

Actividad: á: Cantidad de Colecistoquinina, que  la cantidad de líquidos por lo tanto  la Motilidad intestinal.
SULFATO DE MAGNESIO: SAL DE EPSOM®.
HIDRÓXIDO DE MAGENESIO: LECHE DE MAGNESIA®.
AZÚCARES NO REABSORBIBLES
LACTULOSA y MANOSA:

Actividad: á: Cantidad de líquido y la Motilidad intestinal.

Efectos Colaterales: Flatulencia y Dolor abdominal.
LACTULOSA: Se convierte en Lactato por las Bacterias intestinales y en el Colon se produce el efecto Osmótico.

Actividad: Modifica el pH Colónico. Se dilata aún más el Intestino. El Esfínter se vence.

á: Cantidad de Agua.



Presentación/NC: Oral. Rectal.
GLICERINA:.

Fc: Absorción: Rectal (Supositoro). Oral, no porque puede causar Broncoaspiración.

Actividad: Acción osmótica, ablanda las Heces, lubrica el tracto colónico. Sustancia Demulcente.

Usos: No administrare en Niños pues se pueden Broncoaspirar.

EC: N y V.

Presentación/NC: Líquida. Supositorios con Aceite de Cacao.

SORBITOL: Alcohol Polihídrico.



Fc: Absorción: Se absorbe muy poco.

LAXANTES EMOLIENTES



Actividad: Reblandecedores de las heces.

DIOCTILSULFOSUCCINATO DE SODIO y DIOCTILSULFOSUCCINATO DE CALCIO:

Generalidades: Son Irritantes del Colon.

Farmacocinética:

Metabolismo: IE: 72 hrs.

Mecanismo de Acción: Son sustancias Tensoactivas o Sufactantes (Modifica la Tensión Superficial). Penetran a través de la masa fecal, permitiendo la formación de poros para que penetre el agua.

Efectos Colaterales: N y V. Diarrea.

Contraindicaciones: Obstrucción intestinal. Embarazo.

Via/dosis: 20 - 100 mg c/6 hrs.



ACEITE MINERAL: ACEITE DE PARAFINA, PETROLATO LÍQUIDO, PETROLATO BLANCO. Parafina significa “Poca afinidad”. Es un Hidrocarburo Alifático (derivados del petróleo) líquido transparente.

Fc: Absorción: No se absorben.

MA: Forma una película en el Intestino para que resbale el Excremento.

EC: Intensa Irritación intestinal, Acostumbramiento Intestinal, Descontrol anal, Sd de Mala absorción.

En Niños: Brocoaspiración y Neumonitis química.

Usos crónico: Estreñimiento crónico y Tolerancia.

CI: Niños y Ancianos.

Presentación/NC: Frascos con 50 – 100 ml. Vía/dosis: 50 – 100 ml.

ACEITE DE OLIVA: Aceite amarillo con olor característico.

Fc: Absorción: Oral. Rectal.

Metabolismo: IE: 2 - 4 hrs.

Actividad: Laxante, Emoliente, Ablanda la piel.

CI: Px con Tos. Niños por vía Oral. Embarazo ( las Contracciones uterinas).

Vía/dosis: 80 – 100 ml dosis única.


LAXANTES IRRITANTES



Mecanismo de Acción: Hay modificaciones en función de la Bomba de Na/K ATPasa o modificaciones en las Prostaglandinas.

Actividad: Por el estímulo Irritante se estimula todo el Tracto Colónico.  Fuerza de Contracción.

ACEITE DE RICINO: ACEITE DE CASTOR. Sustancia que contiene Castoreum, sustancia oscura de olor muy penetrante, que se secreta de los Folículo pPrepuciales del castor. Se extrae de las semillas del Ricinus communis. Es uno de los Laxantes más antiguos que existen. Es un TGL del Ácido Ricinolélico.

Fc: Metabolismo: IE: 4 - 6 hrs.

MA: Cuando ingresa al organismo sufre modificación por enzimas Pancreáticas (Lipasas). El TGL se rompe y forma Glicerol y Ácido Ricinoléico (se Absorben y Promueven la Motilidad intestinal). Modifica las concentraciones del AMP cíclico.

Actividad: Modifica la función Colónica al actuar en células la Mucosa, Modifica la salida de líquidos a la luz intestinal y después modifica los Movimientos Intestinales.

EC: Puede producir Dolor e Intensa Deshidratación. Congestión pélvica. Puede  las Contracciones uterinas. Aún así Retarda el Vaciamiento gástrico.

Indicaciones: Administración en ayunas.

CI: Estreñimiento, Embarazo, Cerca del Ciclo Mentrual.

Vía/dosis: 15 – 30 ml.

DERIVADOS DE ANTRAQUINONAS


Generalidades: Contienen Emoidina (sustancia activa que produce Irritación del intestino).

Farmacocinética: No está bien establecida la farmacocinética.

Metabolismo: IE: 1 - 2 hrs. DE: 4 - 6 hrs.

Mecanismo de Acción: Al ingerirse se mezclan con las bacterias del Coon formándose Antrolenos que  el Pristaltismo.

Actividad: Estimulación de músculo liso.

Efectos Colaterales: Colorean las heces (Negro o Rojo intenso).
HOJAS DE SEN: SENOKOT. Hojas de la Cassia sena (Senósidos contiene de un 3 - 4% de Antraquinonas)
RAICES DE RUIBARBO: Rhei Rhizona.
CÁSCARA SAGRADA: Rhaminia Puishanae.

DERIVADOS DE DIFENILMETANO


Farmacocinética:

Absorción: Intestino delgado.

Metabolismo: CEH. Pasan por riñones y regresan a Colon a actuar.

Mecanismo de Acción: Inhibe la Bomba de Na/K ATPasa y el AMPc.

Efectos Colaterales: Esfacelación, Sangrado e Irritación de la mucosa.
BISACODYL:

Fc: Absorción: Intestino delegado.

Distribución: Llega a Duodeno por Bilis.

Metabolismo: Se biotransforma en Hígado, ya glucuronizado actúa en Colon por Irritación. DE: 8 - 10 hrs.

Actividad: á: Movimientos colónicos.

Presentación/NC: Tabletas con capa entérica. Supositorios.

Vía/dosis: 10 - 15 mg.
FENOLFTALEÍNA: Colorante Catártico. Simula chocolate. Mismo ciclo que el BISACODYL.

EC: Afecta también Intestino delegado y mucosa Colónica. Tiñe de color rojo las Heces y Mucosas (inclusive la Orina). Rx de Hipersensibilidad. Puede producir Necrosis tisular, Dolor intenso abdominal, Colapso circulatorio y Gangrena intestinal.

Administración crónica: Descompensación electrolítica. Hipofosfatemia e Hipocalcemia.

Vía/dosis: 2 - 4 cuadritos.

OXIFENOSANTINA: Se ha erradicado del mercado. Se prohíbe por producir Alteraciones Hepáticas.
OTROS
ALOE: Extracto de Aloe Vulgaris. Contiene Emoidina.

EC: Es Irritante, produce Diarrea.

CALOMEL: Es de los purgantes más Drásticos. Se ha prohibido en el norte del país, pero se maneja en el sur. Derivado del Mg (contiene Cloruro de Mercurio).

Actividad: Funciona como Purgante Necrotizante.

EC: Intoxicación con MERCURIO al combinarse con Agua. Hay Esfacelación, Necrosis, Sangrado y daño Renal. Cuando se aplica en piel la blanquea.
JALAPA: Purgante Drástico. Resina que se extrae de la raíz de la Ipomea purga. Tiene un Glucósido llamado Jalapina.

Actividad: á: Secreción de bilis, Ác Grasos.

EC: Irritan el Colon. Necrosis y Sangrado intenso de la mucosa intestinal. Es irritante.

LAXANTES FORMADORES DE BOLO FECAL



Generalidades: No producen Irritación. Han desplazado a los anteriores. Polisacáridos que contienen ciertas cantidades de Metilcelulosa, Cutina, Ligninas, Cera, Glucoproteínas.

Farmacocinética:

Absorción: Oral.

Mecanismo de Acción: Se adhieren a la superficie de la masa fecal. Las Pectinas son digeridas por las bacterias del Colon y forman metabolitos que modifican la Tensión superficial, acarrean mas agua y van ablandando las Heces,  su volumen, facilitando su Excreción.

Usos: La mejor opción para el Tx de Estreñimiento crónico. Colon irritable, Diverticulítis, Hemorroides. Px Quirúrgicos, Post infarto, Embarazo.

Efectos Colaterales: Flatulencia, Retención de Na, Obstrucción intestinal (por tomarlos sin líquidos).

Indicaciones: Administrarlos con mucha Agua.
PLÁNTAGO: Se usa la mayoría de las veces.

Fc: Metabolismo: IE: 24 – 48 hrs, muy buen resultado.

Actividad: Modifican la síntesis de ácidos biliares.
AGAR-AGAR: Muy difícil de dosificar. Forma impactaciones.

Indicaciones: Se tiene que mezclar con Agua. Se administra después de cada comida.
METILCELULOSA: Extracto de Cebada y Malta.

OTROS



Actividad: á: Vaciamiento gástrico.
MOTILINA: Péptido GI.

Actividad: Actúa en Duodeno.
ERITROMICINA: Macrólido.

MA: Agonista de Receptores para la Motilina.
ETILSUCCINATO DE ERITROMICINA:

Usos: Px con Alteración de la Motilidad. Gastroparesia diabética.

PROCINÉTICOS


Mecanismo de Acción: Bloquea los receptores de Dopamina ( el Movimiento de Esófago a Intestino delegado).

Actividad: Acción nivel del SNC y SNPco.

: Actividad fisiológica motriz en Tracto GI (Vaciamiento gástrico, Contracciones).


METOCLOPRAMIDA y CISAPRIDA:

Mecanismo de Acción: Actúan modificando la función de ACETILCOLINA, SEROTONINA en receptores.

Usos: Hipomotilidad gástrica, Náusea, Pirosis. Dificultar para manejar adecuadamente la alimentación. Reflujo. (ésto muy común en Px Diabéticos con Neuropatía). Px con Anorexia nerviosa o Qx GI.
METOCLOPRAMIDA: Se utilizó como Anti-Emético.

Fc: Absorción: Oral.

Metabolismo: Vida ½: 4 - 6 hrs. Tiene F1P.

Eliminación: Renal y Bilis.

Usos: Útil para la Hipomotilidad gástrica. Reflujo Gastroesofágico.

Indicaciones: Antes de los alimentos.

EC: Intoxicación: Síntomas Extrapiramidales, Ansiedad, Angustia, Confusión (Tx: DIFENHIDRAMINA).

Presentación/NC: Comprimidos. Jarabe.
CISAPRIDA:

Fc: Absorción: Oral, 50 - 60%. CPmáx: 2 hrs.

Metabolismo: Hepático. Vida ½: 8 hrs.

Eliminación: Renal.

Vía/dosis: c/12 hrs.

TRIMETOBENZAMIDA:



Actividad: Menor actividad que la METOCLOPRAMIDA.

EC: Mismos EC que la METOCLOPRAMIDA.
DOMPERIDONA:

Fc: Absorción: Oral. Absorción de un 10 a 15%.

Metabolismo: Vida media de 8 horas.

MA: Actúa en SNPco más que en SNC.

Actividad: Anti-Emético, Procinéticos.

EC: Cefalea, Hiperprolactinemia.

Interdependencias: Se combina con medicamentos como la L DOPA o BROMOCRIPTINA para potenciar su acción.


II. ANTI-DIARRÉICOS



DIARREA: La Diarrea es un signo asociado a infinidad de Trastornos. Se define como un  en la Frecuencia y  de Consistencia de las Heces.

Causas: Hábitos alimenticios, Infecciones, Neurogénica, Colon irritable, Ansiedad, Ingesta de medicamentos, Estrés.



Tratamiento: Antibióticos (Tetraciclinas, Sulfonamidas, Penicilinas). Anticolinérgicos. Dieta constipante (Pectina, Arroz, Manzana). Medios físicos (Reposo, Líquidos, Electrolítos, No irritantes). Toda persona con Diarrea no debe consumir Irritantes, Carne o Grasas durante el tiempo que dure la Diarrea.


DIRECTO AL MÚSCULO


DERIVADOS DEL OPIO


Generalidades: Morfina y sus derivados sintéticos (DIFENOXILATO, DIFENOXINA, LOPERAMIDA, FLUPERAMIDA).

Mecanismo de Acción: Actúa en receptores µ y Delta.

Actividad: Hay reabsorción de Agua. El tono del esfínter anal externo se modifica y ya no se dilata.

â: Peristaltismo, Secreciones, Contenido de Agua de las Heces, Tránsito intestinal (no hay evacuación continuamente).



Efectos Colaterales: Dependencia y Adicción. Íleo paralítico, Megacolon Tóxico.

DIFENOXILATO: LOMOTIL®. Es un derivado sintético de la MEPERIDINA.



Fc: Absorción: Oral, muy buena. Parenteral, es muy tóxico.

Metabolismo: Hepático, da un metabolito muy activo (DIFENOXINA). Vida ½: 2 – 4 hrs.

Eliminación: Renal y CEH.

Usos: Se puede usar en Ancianos.

CI: Intoxicación con Drogas, Px con alteraciones Hepáticas, Disentería.

Vía/dosis: 2.5 - 5 mg. Puede estar combinado con ATROPINA 25µg c/6 hrs. Dmáx: 4 tab/día.

DIFENOXINA: metabolito de la DIFENOXAMINA. A dosis pequeñas da buen resultado como Antidiarreico.

EC: A dosis altas provocan: Euforia, Adicción, Sd Obstructivo.

LOPERAMIDA: IMODIUM®. Efecto muy Drástico. Medicamento sintético. Ver pg 103, Ficha 5 Sub 6.



Actividad: Actúa en músculos circular y longitudinal. Evita pérdidas electrolíticas. Mismos efectos que la DIFENOXAMINA. Estructura química parecida a la de los Opiáceos.

Fc: Absorción: Oral, 15 - 20%,

Distribución: No pasa Barreras.

Metabolismo: Vida ½: 4 hrs.

Usos: 2ª elección después del DIFENOXILATO.

CI: Px cuya Diarrea sea generada por sustancias Tóxicas, Infección grave, Ancianos.

Vía/dosis: 2 - 8 gr/día.

ADSORBENTES



Actividad: dan consistencia a la masa fecal.
CAOLÍN: CAOLÍN + PECTINA = KAOPECTATE®. Suspensión blanquecina granular. Adsorbe muchas bacterias.

Vía/dosis: 15 - 75 gr. 1 - 2 cucharaditas de KAOPECTATE®.
PECTINA: Se obtiene de rallar la cáscara de la manzana y cítricos. Tiene alta cantidad de CHO’s.

Actividad: Anti-Inflamatorio, Emoliente.

Indicaciones: Protege la mucosa siempre y cuando se administre con suficiente agua.

Interdependencias: Combinaciones con CAOLÍN.
SIMETICONA: Dimetilpolisiloxano. 1ª elección por que Bloquea gran cantidad de Toxinas.

Actividad: Efecto Anti-Flatulento.

â: Formación de burbujas en Tracto GI y por lo tanto la Distensión intestinal.



Interdependencias: Se puede combina con KAOPECTATE®.

CARBON ACTIVADO: 1ª elección por que Bloquea gran catidad de toxinas.



Usos: Se usa en Intoxicaciones. Diarrea bacteriana por ingesta de alimentos contaminados

Indicaciones: Se da un Laxante a las 72 hrs si es necesario.

Vía/dosis: En Intoxicaciones se da 1 gr/kg. 5 gr son suficientes.

RESINA DE POLICARBOFILO CÁLCICO:



Usos: En bebés junto con SIMETICONA.

Presentación/NC: Rectal. Oral (no es muy utilizado).

ASTRINGENTES



Actividad: Son sustancias que provocan Sequedad de Mucosas y Constricción. Se depositan en la mucosa y forman Protección.

Usos: Solo cuando la mucosa Intestinal está intacta.

ÁCIDO TÁNICO: Está presente en muchas plantas. Es un polvo. Se encuentran en grandes cantidades en el mango. Hay algunas personas más sensibles.



SALES DE BISMUTO: PEPTO BISMOL®.

Usos: Infecciones intestinales ocasionales. Diarrea del viajero.

Vía/dosis: 2 - 4 cucharadas, c/4 - 6 hrs, 3 administraciones.

YODOCLOROHIDRXIQUINOLEINA: Antes ocupaba el lugar del SUBSALICILATO DE BISMUTO. En los japoneses que tienen una deficiencia en el metabolismo, produce una *Neuropatía mieloóptica.

*Neuropatía mieloóptica: Ceguera,  de los Campos visuales, Temblor, Incoordinación motor en extremidades.






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